期,我校药学院教师、中药民族药重点实验室副教授徐君博士团队聚焦中药民族药活性骨架绿色修饰核心方向,在吲哚化合物的氧化反应方面取得重要进展,在国际知名期刊Green Chemistry(影响因子9.2,中科院1区)发表题为《Metal-free C(sp3)–H bond functionalization via oxidative cross-dehydrogenative coupling》的研究论文。该项成果彰显了团队在绿色合成技术与中药民族药药物分子研发交叉领域的持续创新能力与科研实力。

   吲哚类骨架是众多中药民族药活性成分、天然药物先导物的核心母核结构,其结构修饰与官能团化是提升药物活性、优化成药性的关键环节。而C(sp³)-H键的直接官能团化反应一直是有机化学领域一项具有挑战性的转化。
 延续该课题组对吲哚绿色氧化反应的研究兴趣,本论文进一步探索了在简单试剂NXS促进下,未活化的2-甲基吲哚苄位C(sp³)-H键与氮、氧、硫及碳亲核试剂的直接官能团化反应,该过程基于氧化交叉脱氢偶联策略得以实现。相较于前期研究方法,本技术路径通过卤代活化与SN2'亲核取代串联反应完成,具备底物适用范围广、官能团兼容性优异、反应条件绿色温和等核心优势,为复杂中药民族药活性成分、氨基酸类天然产物及临床药物分子的后期精准修饰提供全新的绿色合成方案。

   贵州中医药大学为本论文的唯一研究单位,徐君为唯一通讯作者,中药学专业硕士研究生张帆(2022级)、刘瑶瑶(2023级)、王孟祺(2024级)、温剑锋(2024级),及制药工程专业本科生甘明化(2022级)、胡蝶(2023级)等全程参与实验设计、样品制备、数据验证等核心研究工作,实现科研创新与人才培养的深度融合。
 该研究得到国家自然科学基金、贵州省基础研究计划等项目支持,受益于我校中药学学科对中青年科研人才引育的统筹支持。未来,团队将继续立足中药学学科前沿,深耕中药民族药绿色合成技术研究,不断推动基础研究成果转化,为中药民族药高质量发展贡献更多智慧和力量。

(供稿:药学院 审核:剡鹏英 周超 殷海 岳卫国)